Атрипла (Atripla) — это препарат для лечения ВИЧ, предназначен для применения один раз в сутки, что значительным образом упрощает лечение ВИЧ-инфицированных людей. В последнее время атрипла (atripla) таблеткавыпускают все больше новых эффективных антиретровирусных препаратов с комбинированным составом, который позволяет существенно упростить график приема лекарств и облегчить пациентам соблюдение четкого графика приема терапии. Еще одна цель использования комбинированных лекарственных препаратов против ВИЧ — это предотвращение резистентности вируса, так как у многих ВИЧ-инфицированных пациентов со временем проявляется устойчивость вируса к одному или даже нескольким препаратам из их схемы антиретровирусной терапии. Данный препарат используется для лечения как вич-1 и вич-2 штаммов вируса. Атрипла очень эффективна и быстро облегчает состояние ВИЧ-инфицированных пациентов, однако цена относительно нового противовирусного средства все еще останется сравнительно высокой.

Состав таблетки:

Действующие вещества:
— efavirenz,
— emtricitabine,
— tenofovir disoproxil fumarate;

efavirenz

emtricitabine

tenofovir disoproxil fumarate

Таблетка атрипла, покрытая оболочкой, содержит 600 мг эфавиренза, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата. Дополнительно в состав лекарства входят вспомогательные вещества: — кроскармеллоза натрия (натриевая соль целлюлозы),
— гидроксипропилцеллюлоза (E463 или Hydroxypropyl cellulose),
— стеарат магния (E572 или cтеариновая кислота — Magnesium stearate, Stearic acid),
— микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ),
— лаурилсульфат натрия (натриевая соль лаурилсерной кислоты или sodium lauryl sulfate, SLS),
— краситель «Опадрай белый» (содержит в себе: полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Код АТС J05A R06.

Клинические характеристики

Показания:

В качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными средствами для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека первого типа (ВИЧ-1) , у взрослых с вирусологической сопротивляемостью по уровням РНК ВИЧ в пределах 1 < 50 копий/мл при условии антиретровирусной терапии в течение более трех месяцев.

Противопоказания

:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Печеночная недостаточность тяжелой степени (степень С по шкале Чайлд — Пью).

Применение

Перед тем как начать принимать антиретровирусную терапию в виде Атрипла у пациентов не должно быть неудачного исхода от предварительной терапии другими препаратами против ВИЧ-инфекции. Если же ранее были случаи неудачной терапии, то скорее всего произошли мутации вируса и пациенту в обязательном порядке необходимо провериться на сопротивление его поколения вируса к каждому из трех компонентов Атрипла (т.е. пройти тест на устойчивость к эфавирензу, эмтрицитабину и тенофовиру). Если обнаружиться значительное сопротивление к любому из трех компонентов Атрипла, то использование данной терапии будет нецелесообразно. В любом случае, терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

применение Атриплы

Рекомендуемая дозировка для взрослых — 1 таблетка Атрипла перорально 1 раз в сутки. Таблетку нужно проглотить целиком, не разжевывая и при этом запивая ее водой. Атриплу рекомендуется принимать натощак, так как прием пищи зачастую приводит к повышению концентрации эфавиренза и может вызвать частые негативные реакции вашего организма. Чтобы сделать переносимость компонента эфавиренза максимально комфортной и предотвратить всяческие негативные побочные эффекты со стороны нервной системы настоятельно рекомендуют принимать Атриплу перед сном.

При соблюдении рекомендаций по приему препарата Атрипла натощак, ожидаемая концентрация тенофовира должна быть не более 35 % сравнительно с прием с приемом тенофовира дизопроксила фумарата по отдельности совмещая их с едой. Для пациентов ВИЧ+ с неопределяемой вирусной нагрузкой предполагается, что данный клинический показатель может не соответствовать ощутимому снижению. Также для пациентов, принимающих Атрипла, характерно снижение фармакокинетического воздействия, что подтверждается в клинических условиях.

Побочные реакции

Поскольку Атрипла является комбинированным препаратом и дозировка для пациента строго фиксированная, то побочный явлений не так уж много. Рассмотрим наиболее характерные негативные реакции организма на компоненты эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат. Побочные явления зачастую связаны с отдельными вышеприведенными антиретровирусными агентами. Наиболее часто проявляются такие побочные явления как диарея, головокружение, тошнота, головная боль, подавленное состояние, депрессия, продолжительная бессонница, нарушение режима сна, хроническое недосыпание. Эти симптомы проявляются более, чем в 10% случаев. Исходя из распространенности побочных явлений выделяют несколько категорий частоты их проявления:

— очень часто ( ≥ 1 /10) ,
— часто ( ≥ 1 /100 , < 1 /10) ,
— иногда ( ≥ 1/ 1000 , < 1 /100 ),
— редко ( ≥ 1/ 10 000 , < 1 / 1000 ).

Возможны нарушения в сердечно-сосудистой, кровеносной и лимфатических системах. Довольно часто у пациентов ВИЧ+, принимающих Атрипла, случаются кратковременные приливы крови. В редких случаях может развиться нейтропения, анемия. Препарат может воздействовать на сердце, увеличивая частоту сердцебиения. В редких случаях может спровоцировать аритмию.

Что касается легких и верхних дыхательных путей, а также грудной клетки и средостения, то изредка может быть небольшая одышка, усиление кашля, обострение ринита, пневмония.

Атрипла оказывает непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт. Очень распространены такие побочные явления, как: тошнота, неприятный привкус во рту, диарея, рвота. Часто могут возникать боли в животе, приступы тошноты, диспепсия, метеоризм, сухость во рту и вздутие живота. В редких случаях : анорексия, острый панкреатит, тяжесть в животе, запор, нарушение всасывания в кишечнике.

Побочные реакции Атриплы

Нарушения встречаются и в функционировании почек и мочевыводящих каналов. Среди них: нарушение функции почек (острые и хронические формы), острые тубулярные некрозы, проксимальная тубулопатия, включая синдром Фанкони, нефриты, полинефриты, нефрогенной диабеты, острые нефриты, повышенный уровень креатинина, протеинурия, проксимальная тубулопатия, полиурия. Возможны нарушения со стороны подкожно-жировой ткани и внешних кожных покровов. Очень часто встречаются высыпания на коже в любых формах. Распространены также всевозможные покрасненя, дерматиты, отечность и гиперпигментация кожи. Иногда проявляется крапивница, экзема, сухость кожи с последующими трещинами, синдром Стивенса-Джонсона, болезненная сыпь как в легкой так и в тяжелых формах, приливы, мультиформная эритема, нарушения со стороны ногтевого покрова, фотоалергийный дерматит.

Из нарушений опорно-двигательной системы иногда бывает миопатия или размягчение костной ткани. Эти расстройства непосредственно связаны с проксимальной тубулопатии почек. У некоторых пациентов может проявляться боли в суставах (артралгия), боли в мышцах(миалгия) и болевые ощущения в области спины.

Следует выделить также общие нарушения и расстройства организма во время приема препарата Атрипла. Часто пациентов беспокоит усталость, лихорадка, головная боль, астения, депрессия, реже — ощущение опьянения и незначительные головокружения.

Со стороны иммунной системы может проявиться повышенная чувствительность или аллергические реакции на препарат. Печень также не очень хорошо реагирует на вещества в составе Атрипла. В редких случаях это может повлечь за собой острые гепатиты или печеночную недостаточность. В этом случае нужно срочно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Репродуктивная система также может пострадать от побочных явлений. У женщин возможны нарушения в работе молочных желез, а у мужчин — гинекомастия (увеличение груди за счет жировой ткани и гипертрофии желез). Со стороны обмена веществ возможно перераспределение или накопление жира. Это может быть последствиями гиперхолестеринемии или гипертриглицеридемии.

Инфекции.

побочные эффекты от АтриплыЧасто: синусит, инфекции верхних отделов желудочно-кишечного тракта, назофарингит.

Нервная система, орган зрения, орган слуха и равновесия. Очень распространены: головокружение, головная боль. Также возможны нарушения сна, сонливость, бессонница, ступор, расстройство внимания, летаргический состояние, нарушение внимания. Редко: судороги, нарушение зрения, амнезия, атаксия, нарушение равновесия, нарушение вкуса, ажитация; звон в ушах, нарушения мозжечковой координации и баланса, гипестезия, парестезии, нейропатия, тремор.

Психоневротические нарушения.

Очень распространены: навязчивые сновидения. Распространены: ночные кошмары, депрессивное состояние, бессонница, чувство беспокойства, нарушение сна, состояние эйфории. Нечасто: параноидальный состояние, психомоторное возбуждение, бред, состояние угнетения, потеря ориентации, беспокойство, агрессия, неврозы, попытки суицида, суицидальные идеи, мании, параноидальный состояние, галлюцинации, эйфорическое состояние, состояние аффекта, угнетенное состояние. Отклонение лабораторных показателей. Очень распространены : повышение уровня креатинкиназы, гипофосфатемия. Также у пациентов наблюдается повышение уровня амилазы, в том числе амилазы поджелудочной железы, повышение липазы в сыворотке, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия; повышение уровня печеночных ферментов.

Редко: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, гипертриглицеридемия, Лактоацидоз, гиперфосфатемия.

Значимые отклонения лабораторных показателей, о которых сообщалось в ≥ 1 % пациентов уровень холестерина натощак > 240 мг/дл; уровень креатинкиназы у мужчин> 990 Ед/л, у женщин > 845 Ед/л; уровень сывороточной амилазы> 175 Ед/л; уровень щелочной фосфатазы> 550 Ед/л; уровень АСТ у мужчин > 180 Ед/л, у женщин > 170 Ед/л; уровень АЛТ у мужчин > 215 Ед/л, у женщин > 170 Ед/л; уровень гемоглобина < 8 мг/дл; гипергликемия > 250 мг/дл; гематурия; глюкозурия; количество нейтрофилов < 750 / мм 3, уровень триглицеридов натощак > 750 мг/дл.

Большая часть обратных реакций определялись в постмаркетинговом периоде исследования безопасности, их частота неизвестна.

Передозировка.

Наблюдается обострение симптомов со стороны нервной системы, непроизвольные сокращения мышц. Следует принять активированный уголь для вывода эфавиренца невсосавшегося (специального антидота при передозировке эфавиренца не существует). Поскольку эфавиренц тесно связывается с белками, маловероятно, что он в значительной степени будет выводиться из крови с помощью диализа. Более 30% дозы эмтрицитабина и примерно 10% дозы тенофовира может выводиться с помощью гемодиализа. Неизвестно, может эмтрицитабин или тенофовир выводиться с помощью перитонеального диализа. При передозировке пациента следует обследовать на предмет интоксикации, стандартное поддерживающее лечение применяется при необходимости.

Применение в период беременности или кормления грудью

Инфекционисты не рекомендуют применять Атриплу в период беременности. Исключение составляют те случаи, когда показатели иммунной системы достаточно низкие и нет других подходящих возможностей для их восстановления.

Применение Атриплы в период беременности или кормления грудью
Женщины детородного возраста, употребляющие Атриплу, обязательно должны предохраняться. Средства барьерной контрацепции для женщин рекомендуют применять вместе с другими доступными методами контрацепции в период приема препарата Атрипла. Это могут быть гормональные контрацептивные средства, а также оперативные и альтернативные средства контрацепции. Компонент эфавиренц, который входит в состав Атрипла, имеет свойство длительного полураспада, поэтому пациенткам необходимо придерживаться соответствующего применения контрацепции в течение 12 недель и более после окончания приема препарата Атрипла. Женщины детородного возраста обязаны сдавать тест на беременность перед тем, как начинать терапию на Атрипле.

Если дело касается кормления грудью, то в этом случае матерей также необходимо проинформировать о недопустимости применения препарата Атрипла. С одной стороны при грудном вскармливании риск передачи вируса ВИЧ повышается на 50%, с другой — компоненты препарата Атрипла могут оказать существенное негативное влияние на развитие младенца, так что в этот период стоит воздержаться от приема препарата.

Можно ли детям употреблять Атриплу?

Атрипла — это препарат, который не рекомендуется употреблять детям. Конкретные факты об эффективности и побочных эффектах данного препарата по отношению к детям не приводятся, но ввиду токсичности компонентов Атриплы влияние на организм ребенка будет в большинстве случаев негативное. Атрипла для детейОсобенности применения этого лекарства таковы, что оно не может назначаться совместно с другими лекарственными препаратами, что содержат в своем составе следующие активные ингредиенты: эфавиренц, эмтрицитабин или тенофовира дизопроксила фумарат. Это объясняется тем, что препарат Атрипла является четкой фиксированной комбинацией из трех вышеуказанных компонентов с определенными пропорциями. Исходя из схожих свойств эмтрицитабина не рекомендуется назначать Атриплу одновременно с любым из цитидинових аналогов, к примеру, совместно с ламивудином.

Назначение Атрипла пациентам пожилого возраста

Пожилым людям назначать Атрипла следует с особой предосторожностью. Следует обратить особое внимание на состояние печени пациента, а также почечной и сердечной функций организма. Рекомендуется провести тщательную диагностику сопутствующих заболеваний и если таковые имеются, предварительно устранить их перед приемом антиретровирусной терапии в виде Атриплы.

Атрипла и лактоацидоз

Случаи развития лактоацидоза и гепатомегалии тяжелой формы сопровождающейся стеатозом во время применения антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных были зафиксированы во время применения нуклеозидных аналогов в процессе монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эти случаи для некоторых пациенты оказывались летальными. Как правило, среди испытуемых указанные осложнения наблюдались в основном у женщин. При приеме Атриплы были установлены такие факторы риска как избыточная масса тела и применение нуклеозидных аналогов на протяжении длительного периода времени. Врачи рекомендуют во время терапии тщательно следить за самочувствием и фиксировать какие-либо изменения, что помогает выявить ранние симптомы гепатомегалии и лактоацидоза. Так, к примеру, гепатомегалия характеризуется систематическими нарушениями со стороны органов пищеварения. У пациентов появляется тошнота, рвота, периодически болевые ощущения в области живота. Перед этим может проявляться неспецифическое плохое самочувствие, полное отсутствие аппетита, ощутимая потеря веса. Со стороны дыхательной системы проявляются такие симптомы как слишком частое и быстрое или наоборот медленное и глубокое дыхание. Из неврологических симптомов выделяют общую моторную слабость без какой-либо конкретной локализации.

Лактоацидоз

— это очень опасное заболевание, которое часто приводит к высокой смертности (порядка 50% — 90% случаев заканчиваются летальным исходом). Лактоацидоз зачастую связан с панкреатитом, холециститом, нарушением функций печени или почек. Он часто проявляет себя спустя несколько месяцев после начала антиретровирусной терапии. В случае регистрации явного метаболического лактоацидоза или симптоматической гиперлактемии схема лечения аналогами нуклеозидов должна быть немедленно прервана. Если у пациента наблюдается прогрессирующая гепатомегалия или стремительное повышение показателей аминотрансферазы то лечение также следует прекратить. заболевание печени от чрезмерного употребления алкоголя
Очень осторожно следует принимать аналоги нуклеозидов пациентам с избыточной массой тела (особенно это касается женского пола), которые страдают гепатомегалией, хроническими вирусными гепатитами, стеатозом. Основные факторы риска во время приема нуклеозидов тесно связаны с нарушениями работы печени, в том числе и на фоне жирового гепатоза. Также увеличивают риски заболевания печени вследствие применения токсичных лекарственных препаратов или чрезмерного употребления алкоголя. Однако побочные явления от аналогов нуклеозидов также могут проявляться и у пациентов без вышеописанных факторов риска. Присутствие в организме гепатита С и сопутствующая противовирусная терапия против гепатита посредством пегилированного интерферона и рибавирина также значительно увеличивает риски.

Пациенты, попадающие в группу риска повышенной степени, обязаны как можно чаще наблюдаться у врача и контролировать свое состояние регулярно сдавая анализы (биохимический анализ крови: печеночные пробы).

Оппортунистические инфекции

Оппортунистические инфекцииПеред приемом препарата Атрипла как и любого другого аналогичного антиретровирусного препарата ВИЧ-инфицированному пациенту необходимо пройти диагностику на наличие оппортунистических инфекций. Среди оппортунистов наиболее часто встречаются ЦМВИ (цитомегаловирусная инфекция), различные виды герпеса, кандидоз, туберкулез и др. В зависимости от степени давности заражения ВИЧ прием Атриплы может сопровождаться дальнейшим развитием оппортунистических инфекций. Поэтому пациентам необходимо постоянное наблюдение врача-инфекциониста, имеющего практический опыт лечения ВИЧ-пациентов с сопутствующими инфекционными заболеваниями.

Передача ВИЧ

Всем пациентам необходимо знать о том, что любая антиретровирусная терапия, и Атрипла в частности, хоть и снижает вирусную нагрузку до неопределяемого уровня, но не исключает на 100% передачу ВИЧ другим людям посредством незащищенных сексуальных контактов или же прямых контактов с кровью. Нужно всегда использовать защитные средства и соблюдать все меры предосторожности как и до начала лечения препаратом Атрипла.

Нагрузка на печень

Перед лечением Атрипла следует провести полную диагностику состояния печени. Для пациентов, которые подвержены серьезным заболеваниям печени, фармакокинетика компонентов Атрипла может сыграть негативную роль и привести к ухудшению состояния. В этом случае эффективность препарата Атрипла остается под вопросом. Атрипла категорически противопоказана пациентам у которых выявлены нарушения функции печени средней и высокой степени тяжести. Метаболические процессы эфавиренца, как составляющей части Атрипла, в основном происходят в системе цитохрома Р450 в печени и железах, продуцирующих стероидные гормоны, поэтому необходимо придерживаться определенных мер предосторожности, назначая препарат пациентам с печеночными заболеваниями умеренной и средней степени тяжести. Этих пациентов в обязательном порядке нужно протестировать на негативные реакции во время приема эфавиренца. Особое внимание нужно обратить на характерные симптомы со стороны нервной системы. Мониторинг реакции эфавиренц необходимо проводить периодически фиксируя при этом степень заболевания печени. В случае прогрессирующих нарушений функций печени лечение нужно прервать.

Тем пациентам, которые ранее страдали дисфункцией печени следует быть очень внимательными. Если имеются сопутствующие хронические вирусные гепатиты, то при приеме Атрипла обязательно нужно контролировать уровень трансаминаз и степень фиброза печени. В ходе клинических испытаний комбинированной антиретровирусной терапии у таких пациентов неоднократно повышалась частота аномалий функции печени. Поэтому настоятельно рекомендуется проходить регулярный мониторинг состояния печени не реже 1 раза в месяц. Если по результатам анализов печеночных проб будут выявлены признаки ухудшения состояния печени или стабильный рост показателей трансаминаз в крови (более чем в 5 раз превышающие верхнюю границу нормы), то стоит сопоставить поставить на весы пользу от лечения антиретровирусным препаратом Атрипла с возможным риском серьезной интоксикации печени. В таких случаях решение о продолжении или прекращении лечения принимается в зависимости от иммунного статуса и степени фиброза.

Комментарии (4)
  1. Елена

    Я в 22.00 выпила таблетку и до сих пор не могу уснуть, состояние описать немогу, тело то немеет,то трусит как будто за что-то переживаешь, прилив горячего, что это понять не могу, сердце сильно бьётся

  2. Людмила

    А еще где увидеть можно комментарии по препарату Атрипла ?

  3. Людмила

    Я получила этот препарат,но в анотации очень много информации о побочных реакциях. Может кто-то поделится своими наработками как лучше принимать препарат Атриплу.

  4. Людмила

    Неужели никто не может поделиться.Вопрос жизни .???????

Оставить комментарий

Ваш email адрес не публикуется. Обязательные для заполнения поля помечены *

Вы можете использовать следующие HTML теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

очиститьОтправить