Доравирин (MK-1439)

Доравирин (MK-1439) – это ННИОТ, произведенный компанией MSD. Он эффективен против вирусов дикого типа, а также вирусов, имеющих некоторые мутации резистентности к ННИОТ (Côté 2014), данный препарат характеризуется длительным периодом полувыведения. Профиль резистентности в значительной мере сходен с рилпивирином и этравирином. Доравирин активно действует против штаммов, имеющих мутацию Y181C, но, как и все остальные ННИОТ,…

AIC 292

AIC 292 – это новый ННИОТ, разработанный в Германии и впервые представленный в конце 2013 года на ICAAC, где он привлек к себе большое внимание (Wildum 2013). AIC 292 разрабатывается компанией AiCuris (Wuppertal) и отличается по химической структуре от других ННИОТ, являясь диарилпиразола карбоксамидом. Он эффективен против штаммов, имеющих такие мутации резистентности к ННИОТ, как…

Новые ННИОТ

Почти через 10 лет после создания этравирина в 2008 году, наконец, на рынке появился новый препарат класса ННИОТ под названием рилпивирин, который был синтезирован в 2011 году. В окрыленной этими успехами фармацевтической индустрии начало наблюдаться повышение интереса к ННИОТ. Тем не менее, компании также несли и убытки. Сначала, в феврале 2013 года, было прекращено производство…

Устаревшие НИОТ сняты с производства

С глаз долой – из сердца вон. Процесс разработки следующих НИОТ прекращен: — Адефовира дипивоксил, компания Gilead, слабая эффективность против ВИЧ, нефротоксичность — Дексельвуцитабин (Реверсет), компания Incyte, 2006, панкреатит — dOTC, компания Biochem Pharma, токсичность у обезьян — FddA (Лоденозин®), компания Bioscience, 1999, поражение печени/почек — KP-1461, компания Koronis Pharmaceuticals, июнь 2008, неэффективность — Лобукавир,…

Стампидин

Стампидин – это нуклеозидный аналог, разработанный в институте американской компании Parker Hughes. Он имеет сходство с D4T и должен обладать эффективностью, которая приблизительно в 100 раз превышает эффективность AZT in vitro (Uckun 2002). Кроме того, он эффективен против штаммов ВИЧ, имеющих до 5 мутаций резистентности к TAM (Uckun 2006). Также в расчет могло бы быть…

Рацивир

Рацивир – это цитидиновый аналог, представляющий собой смесь FTC и его энантиомера. Для обоих энантиомеров существуют различные пути развития резистентности, что теоретически может обусловливать затруднения в ее формировании (Hurwitz 2005). После 2 недель терапии в комбинации с D4T и эфавирензом был зарегистрирован хороший эффект (Herzmann 2005). В двойном слепом рандомизированном исследовании, в котором приняли участие…

Фосфазид (Никавир)

Фосфазид (Никавир) – это препарат класса НИОТ, разработанный в России (там он был зарегистрирован в 1999 году), в значительной степени подобный AZT (Skoblov 2003). После 12 недель монотерапии в дозе 400 мг вирусная нагрузка снижалась на 0,7 Log. Поскольку фосфазид является пролекарством для AZT, необходим дополнительный этап активации. По- видимому, наличие мутации D67N снижает эффективность…

Тенофовир-алафенамид-фумарат («TAF», GS-7340)

Тенофовир-алафенамид-фумарат («TAF», GS-7340) – это препарат, представляющий собой продукт дальнейшей разработки тенофовира, применение которого позволяет достичь более высоких концентраций тенофовира в клетках периферической крови. В отличие от имеющихся TDF, TAF превращается в тенофовир (TFV) на внутриклеточном уровне и не находится в плазме в форме TFV, что позволяет прогнозировать более высокую эффективность и менее выраженные побочные…

Фозивудин

Фозивудин – это также препарат на основе AZT, разработанный компанией Heidelberg Pharma с учетом «принципа усиления пролекарства». В исследованиях I/II фазы (Bogner 1997, Girard 2000) фозивудин характеризовался хорошей переносимостью, однако лишь средней эффективностью: после 4 недель терапии в максимальных дозах снижение вирусной нагрузки достигло почти 0,7 Log (Girard 2000). Согласно информации, представленной на сайте компании,…

Фосалвудин

Фосалвудин – это НИОТ компании Heidelberg Pharma, который включает в себя промежуточный метаболит фтортимидинового вещества аловудина, соединенный с молекулой-переносчиком (= «принцип усиления пролекарства»). Непосредственно после ферментативного расщепления активное вещество высвобождается в ткани организма. Можно надеяться, что это приводит к снижению токсичности, характерной для фтортимидинов. В исследовании II фазы фосалвудин характеризовался хорошей переносимостью у 43 наивных…