Нелфинавир (Вирасепт®)

Нелфинавир (Вирасепт®) появился в 1998 году и стал 4-ым по счету препаратом класса ИП. Ввиду большого количества принимаемых таблеток, диареи и низкой противовирусной активности данный лекарственный препарат в конечном итоге практически перестал применяться – это привело к утрате компанией Roche разрешения на регистрацию препарата в январе 2013 года.

Лопинавир/r (Калетра®)

Лопинавир/r (Калетра®) – это до настоящего времени единственный препарат класса ИП, который с момента своей регистрации в апреле 2001 года сохраняет стабильную усиливающую дозировку ритонавира, которая повышает концентрацию лопинавира более чем в 100 раз (Sham 1998). При внедрении в 2006 году таблетированной формы, которая сменила ранее используемые капсулы в мягкой оболочке (Gathe 2008), стало возможным…

Индинавир (Криксиван®)

Индинавир (Криксиван®) – это один из старейших препаратов класса ИП, который изначально был высокоэффективен (Gulick 1997, Hammer 1997). Основной проблемой является его средняя переносимость: в 5-25 % случаев развивается нефролитиаз (Meraviglia 2002), поэтому на фоне терапии обязательно достаточное поступление жидкости в организм (как минимум 1,5 л/сутки). Кроме того, при отсутствии усиления индинавир должен принимать 3…

Фосампренавир (Телзир®, США: Лексива™)

Фосампренавир (Телзир®, США: Лексива™) обладает лучшей растворимостью, чем кальций-фосфатный эфир, а резорбционная способность соответствует ампренавиру. Это означает, прежде всего, уменьшение количества принимаемых таблеток. Фосампренавир был официально зарегистрирован в июле 2004 года. Его суточная доза составляет 2 x 700 мг фосампренавира плюс 2 x 100 мг ритонавира (2 x 2 таблетки). Применение данного препарата в неусиленной…

Дарунавир (Презиста®, ранее TMC-114)

Дарунавир (Презиста®, ранее TMC-114) – это ИП, разработанный бельгийской фирмой Tibotec (в настоящее время выкуплена компаниями Janssen-Cilag и Johnson & Johnson). Ввиду его выдающегося действия против ИП-резистентных штаммов вируса (Koh 2003) дарунавир изначально был признан потенциально важным препаратом для ранее получавших лечение пациентов с ограниченными вариантами дальнейшего лечения. Тем не менее, в 2008 году его…

Атазанавир (Реатаз®)

Атазанавир (Реатаз®) появился в 2004 году и стал первым препаратом класса ИП, который можно принимать 1 раз в сутки. Установлено, что у наивных пациентов эффективность атазанавира, как усиленного, так и не усиленного, аналогична наблюдаемой на фоне приема эфавиренза (Squires 2004, Daar 2011) или невирапина (Soriano 2011). В исследовании CASTLE, предусматривающем изучение атазанавира/r в сравнении с…

Почему и как должно осуществляться «усиление» эффекта ИП в комбинации с ритонавиром или кобицистатом?

Ритонавир является крайне мощным ингибитором изофермента 3A4 системы цитохрома P450. Путем ингибирования ферментных системы желудочно-кишечного тракта и печени он может в значительной мере повышать важнейшие фармакокинетические показатели почти всех ИП («усиление»), такие как максимальная концентрация, минимальная (остаточная) концентрация и период полувыведения (Kempf 1997). Наличие взаимодействия между ритонавиром и другими ИП делает возможным снижение количества принимаемых…

Ингибиторы протеазы (ИП)

Механизм действия Протеаза ВИЧ расщепляет вирусную макромолекулу (так называемый полипротеин gag-pol) на отдельные белки. При ингибировании протеазы нарушается процесс протеолитического расщепления, вследствие чего образуются неинфекционные вирусные частицы. На основании знаний о молекулярной структуре вирусных белков в начале 90-х годов были разработаны первые ингибиторы протеазы (ИП) – лекарственные вещества, модифицированные таким образом, чтобы точно встраиваться в…

Рилпивирин (Эдурант®, а также Эвиплера®)

Рилпивирин (Эдурант®, а также Эвиплера®) был зарегистрирован в ноябре 2011 года. Данное лекарственное вещество, как и этравирин, относится к DAPY-ННИОТ (Janssen 2005), однако имеет еще более длительный период полувыведения, который составляет 40 часов. В исследовании IIa фазы у наивных пациентов после 7 дней монотерапии наблюдалось падение вирусной нагрузки в среднем на 1,2 Log, однако при…