Этравирин (Интеленс®, раньше TMC-125)

Этравирин (Интеленс®, раньше TMC-125), синтезированный компанией Janssen-Cilag, представляет собой диарилпиримидиновый (DAPY) аналог и является первым ННИОТ второго поколения. Выданное в 2008 году регистрационное удостоверение распространялось только на применение препарата у пациентов, ранее получавших лечение, в рамках схемы терапии на основе усиленного ИП. Этравирин эффективен в отношении вируса дикого типа и вирусов, имеющих классические мутации резистентности…

Эфавиренз (Сустива®, компонент препарата Атрипла®)

Эфавиренз (Сустива®, а также в составе комбинированного препарата Атрипла®) стал третьим препаратом класса ННИОТ и первым препаратом, который по эффективности у ранее не получавших лечение пациентов был как минимум эквивалентен ИП (вероятно, его эффективность была даже выше). В исследовании 006 было установлено превосходство эфавиренза над индинавиром (Staszewski 1999). С тех пор эфавиренз подвергался сравнению практически…

Делавирдин (Рескриптор®)

Делавирдин (Рескриптор®), появившийся в апреле 1997 года, стал вторым препаратом
класса ННИОТ, официально разрешенным FDA. Однако в Европе он был зарегистрирован
EMEA только в 1999 году, что было обусловлено недостатком данных о его эффективности.
Вследствие необходимости приема данного препарата 3 раза в сутки и большого количества
принимаемых таблеток он практически не назначается.

Невирапин (Вирамун®)

Невирапин (Вирамун®) в 1997 году стал первым разрешенным к применению препаратом класса ННИОТ, комбинация с AZT+DDI вообще стала старейшей трехкомпонентной комбинацией (D’Aquila 1996). Согласно данным ранних рандомизированных исследований, по своей эффективности невирапин был аналогичен индинавиру (van Leeuwen 2003) и даже имел тенденцию к превосходству над нелфинавиром (Podzamczer 2002). В крупном исследовании ARTEN, а также в…

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Механизм действия ННИОТ были впервые описаны в 1990 году. Целевым ферментом, как и для нуклеозидных аналогов, является обратная транскриптаза. Тем не менее, ННИОТ не выступают в качестве «ложного» строительного материала, а напрямую и неконкурентно связываются с данным ферментом в непосредственной близости от участка присоединения нуклеозидов, выполняющих функцию субстрата. Так образуется комплекс, блокирующий участок связывания обратной…

Не рекомендуемые и неэффективные базовые комбинации НИОТ

Необходимо подчеркнуть, что большинство вышеупомянутых исследований относятся к первичной терапии. У ранее получавших лечение пациентов ее выбор может быть ограничен резистентностью и непереносимостью, в других случаях может потребоваться индивидуальный подбор базовой комбинации. Тем не менее, следует избегать назначения определенных комбинаций: так, согласно клиническим руководствам и другой специализированной информации, однозначно следует избегать таких ранее популярных комбинаций,…

DDI+3TC (FTC)

В нескольких руководствах данная комбинация также рассматривается как вариант альтернативной терапии, однако количество данных ограничено. Эффективность в целом сравнима с наблюдаемой на фоне приема AZT+3TC, а переносимость в течение 48 недель даже несколько лучше (Berenguer 2008). Тем не менее, ввиду потенциальной долгосрочной токсичности DDI применение данной комбинации рекомендуется только в тех случаях, когда существуют важные…

AZT+3TC

Во многих более ранних руководствах AZT+3TC была стандартной базовой комбинацией для первичной терапии. Ни одна из других комбинаций не имеет такого обширного опыта применения. Она также имеет благоприятный профиль резистентности: часто возникающая на фоне приема 3TC мутация M184V делает ВИЧ вновь чувствительным к AZT. Комбинация AZT+3TC назначается преимущественно в форме препарата Комбивир®. Несмотря на отсутствие…

ABC+3TC

Одной из наиболее стабильных базовых комбинаций является ABC+3TC, содержащаяся, к примеру, в препарате Кивекса® , который также часто применяется. В двойном слепом, рандомизированном исследовании CNA30024 было установлено, что комбинация ABC+3TC по эффективности аналогична AZT+3TC (DeJesus 2004), а в исследовании ABCDE было установлено, что по эффективности она аналогична D4T+3TC, при этом комбинация ABC+3TC характеризовалась менее выраженной…

TDF+FTC

По применению комбинации тенофовир + FTC (изначально также 3TC) имеется много убедительных данных. В исследовании 903 комбинация TDF+3TC не только была такой же эффективной, как D4T+3TC, но и характеризовалась более высокой переносимостью (Gallant 2004). После внедрения в практику FTC и появления комбинированных таблетированных препаратов, таких как Трувада®, Атрипла®, а в последнее время Эвиплера®, тенофовир применяется…