3TC (Ламивудин, Эпивир®) был зарегистрирован в Европе в августе 1996 года и стал 5-ым
препаратом класса НИОТ. Это цитидиновый аналог, характеризующийся хорошей
переносимостью, он является компонентом ряда комбинированных препаратов, таких как
Комбивир®, Кивекса® и Тризивир®, вскоре, вероятно, появится еще один препарат –
Триумек®. Существенным недостатком 3TC является быстрое развитие резистентности:
возникает точечная мутация M184V, и 3TC больше не действует. На фоне монотерапии
формирование данной мутации является вопросом нескольких недель (Eron 1995). В связи с
этим полный эффект 3TC проявляет только в комбинации с другими НИОТ. В таких
исследованиях, как NUCB 3002 и CAESAR, 3TC оказывал положительное влияние на
прогрессирование заболевания и значительно увеличивал продолжительность жизни
(Staszewski 1997). Однако у мутации M184V есть не только недостатки. Ее наличие
сопровождается не только повышением чувствительности определенных AZT-резистентных
вирусов, но и снижением репликационной способности (Miller 2002). Продолжение
монотерапии 3TC при наличии мутации M184V сопровождалось менее выраженным ростом
вирусной нагрузки и падения уровня клеток CD4+, по сравнению с полным прекращением
АРТ (см. раздел Резервная терапия). Также имеет смысл продолжать прием 3TC, несмотря
на резистентность, чтобы закрепить мутацию M184V под действием селекции и снизить
репликационную способность ВИЧ.
Противовирусная активность данного препарата в некоторой мере сравнима с характерной
для его «главного конкурента» FTC (Rousseau 2003, Benson 2004). Несмотря на то, что
период полувыведения 3TC не такой длительный, как у FTC, 3TC также пригоден для
ежедневного приема 1 р/сутки (De Jesus 2004). Благоприятным побочным эффектом 3TC
является активность против вируса гепатита В, который может существовать в организме в
форме ко-инфекции. Однако при этом нередко развивается резистентность, поэтому 3TC
должен комбинироваться с другими НИОТ, проявляющими активность против HBV.
Related posts
Оставить комментарий