Они победили ВИЧ
Доравирин (MK-1439) – это ННИОТ, произведенный компанией MSD. Он эффективен
против вирусов дикого типа, а также вирусов, имеющих некоторые мутации резистентности
к ННИОТ (Côté 2014), данный препарат характеризуется длительным периодом
полувыведения. Профиль резистентности в значительной мере сходен с рилпивирином и
этравирином. Доравирин активно действует против штаммов, имеющих мутацию Y181C, но,
как и все остальные ННИОТ, слабо действует на штаммы, имеющие мутацию Y188L (Lai
2014). Безопасность препарата и его фармакокинетика изначально изучались на здоровых
субъектах (Anderson 2013). В одном из первых исследований, проведенном на
18 ВИЧ-инфицированных пациентов, ранее не получавших лечения, монотерапия
доравирином в течение 7 дней сопровождалась снижением вирусной нагрузки на 1,3-1,4 Log
(Anderson 2013). В одном из крупных исследований II фазы, в которых проводилась
сравнительная оценка доравирина (в дозах от 25 мг до 200 мг) и эфавиренза, частота
достижения вирусной нагрузки менее 40 копий/мл составила 76 % и 64 % соответственно.
Соотношение доза-эффект для данного препарата не было установлено однозначно, тем не
менее, его переносимость была выше, чем у эфавиренза (Morales-Ramirez 2014). Для
дальнейшей разработки препарата была выбрана доза доравирина, равная 100 мг. Именно эта
дозировка изучается в дальнейших исследованиях.
Related posts
