Фосампренавир (Телзир®, США: Лексива™) обладает лучшей растворимостью, чем
кальций-фосфатный эфир, а резорбционная способность соответствует ампренавиру. Это
означает, прежде всего, уменьшение количества принимаемых таблеток. Фосампренавир был
официально зарегистрирован в июле 2004 года. Его суточная доза составляет 2 x 700 мг
фосампренавира плюс 2 x 100 мг ритонавира (2 x 2 таблетки). Применение данного
препарата в неусиленной форме (2 x 1400 мг в сутки) или прием один раз в сутки (1 x
1400 мг + 200 мг ритонавира) не предусмотрен европейским регистрационным
удостоверением. В рандомизированном исследовании MERIT были получены данные об
эквивалентности двух схем терапии, однако прием препарата один раз в сутки не
соответствовал требованиям превосходства европейской организации EMEA, в связи с чем
компания ViiV больше не преследует цель официального распространения в Европе схемы
приема данного препарата 1 раз в сутки. Если, несмотря на это, врач считает нужным
обязательно назначать фосампренавир 1 раз в сутки, для его усиления достаточно 100 мг
ритонавира (Hicks 2009).
Было проведено несколько исследований по сравнению фосампренавира с другими ИП. В
регистрационном исследовании SOLO, проведенном на наивных пациентах, прием
усиленного фосампренавира/r один раз в сутки характеризовался эффективностью,
практически аналогичной нелфинавиру (Gathe 2004), в относительно небольшом
исследовании ALERT его эффективность была сравнима с эффективностью атазанавира/r
(Smith 2006). Случаев развития резистентности после 48 недель терапии фосампренавиром/r
выявлено не было (MacManus 2004). В исследовании KLEAN (Eron 2006), проведенном на
наивных пациентах, отличий в отношении эффективности от лопинавира/r не наблюдалось,
однако этого нельзя сказать о переносимости (наблюдалась тяжелая диарея, повышение
уровня холестерина). В исследовании CONTEXT у пациентов, ранее получавших лечение,
было выявлено некоторое (незначительное) снижение эффекта фосампренавира/r по
сравнению с лопинавиром/r (Elston 2004).
Сегодня фосампренавир играет второстепенную роль. Реальных преимуществ по сравнению
с другими ИП обнаружено не было. На преимущество претендует факт отсутствия
ограничений в отношении приема препарата с пищей. Важно отметить, что в отсутствии
усиления ритонавиром эфавиренз и невирапин могут в значительной мере снижать
плазменный уровень данного препарата (вероятно, данное снижение имеет клиническое
значение).
Related posts
Оставить комментарий