Механизм действия
При проникновении ВИЧ в клетку CD4 существует три ключевых этапа:
1. Связывание ВИЧ с оболочечным белком gp120 рецептора CD4 («Прикрепление»)
2. Связывание с корецептором и окончательное
3. Слияние вируса и клетки
Данные этапы изображены на рисунке, представленном ниже.
Все три этапа проникновения вируса могут блокироваться под действием лекарственных
препаратов. Этап 1 – под действием ингибиторов прикрепления, этап 2 – под действием
антагонистов корецепторов, этап 3 – под действием ингибиторов слияния. Все три класса
действующих веществ: ингибиторы прикрепления, антагонисты корецепторов (в
зависимости от типа корецептора следует различать антагонисты CCR5 и CXCR4) и
ингибиторы слияния – на сегодняшний момент упрощенно объединяют в один класс –
ингибиторы проникновения. Они стали 4-ым классом лекарственных средств для
антиретровирусной терапии после НИОТ, ННИОТ и ИП. В отличие от препаратов других
классов, ингибиторы проникновения действуют не на внутриклеточном уровне, а уже на
ранних этапах цикла репликации ВИЧ – данное обстоятельство, в целом, способствует
улучшению переносимости.
В то время как ингибиторы прикрепления еще находятся на этапе клинических испытаний,
уже существуют зарегистрированные препараты, содержащие маравирок (группа
антагонистов корецепторов) и T-20 (первый ингибитор слияния). Маравирок и T-20
обсуждаются в данной главе, информацию о других ингибиторах проникновения можно
найти в следующей главе, посвященной АРТ 2015/2016.
Related posts
Оставить комментарий