Они победили ВИЧ
Эфавиренз (Сустива®, а также в составе комбинированного препарата Атрипла®) стал
третьим препаратом класса ННИОТ и первым препаратом, который по эффективности у
ранее не получавших лечение пациентов был как минимум эквивалентен ИП (вероятно, его
эффективность была даже выше). В исследовании 006 было установлено превосходство
эфавиренза над индинавиром (Staszewski 1999). С тех пор эфавиренз подвергался сравнению
практически со всеми остальными АРП, и первичные результаты были хорошими. В
исследованиях AI424-034 и ACTG 5202 он показал эффективность, как минимум
аналогичную эффективности атазанавира или атазанавира/r (Squires 2004, Daar 2011). В
исследовании ACTG 5142 было установлено его превосходство над лопинавиром/r, несмотря
на то, что в группе эфавиренза чаще наблюдались мутации резистентности (Riddler 2008).
Результаты новых исследований по сравнительной оценке эфавиренза с рилпивирином или
ингибиторами интегразы (см. соответствующий раздел) свидетельствуют о том, что данный
препарат уступает как минимум долутегравиру, в основном в отношении переносимости.
Несмотря на то, что во многих руководствах эфавиренз все еще считается препаратом
первого выбора, он не лишен проблем. Для него типичны (наблюдаются в большинстве
случаев) умеренные нарушения со стороны ЦНС. Чтобы их «переспать» пациенты должны
быть проинструктированы о необходимости приема эфавиренза вечером, перед отходом ко
сну. Нарушения со стороны ЦНС проявляются в форме дурноты и головокружения, а также
слишком ярких или кошмарных сновидений. Может быть ограничена способность к
управлению транспортным средством. Раньше считалось необходимым избегать приема
эфавиренза у пациентов, выполняющих посменную работу. Выраженность жалоб при этом,
вероятно, коррелирует с повышением плазменной концентрации препарата (Marzolini 2001).
По-видимому, для этого существует генетическая предрасположенность, характерная прежде
всего, для пациентов негроидной расы (Haas 2004, Wyen 2008). Механизм развития
нарушений со стороны ЦНС является неясным, однако имеются данные о том, что
проявления нейротоксичности могут быть обусловлены образованием токсичного
метаболита (Tovar-y-Romo 2013). Эфавиренз нарушает структуру сна (Gallego 2004). В ходе
клинического исследования в течение 4 недель 66 % пациентов после приема препарата
сообщали о головокружении, 48 % — о патологических сновидениях, 37 % — о дурноте, 35 % —
о нарушениях сна (Fumaz 2002). Хотя в большинстве случаев симптомы со временем
разрешаются, приблизительно у каждого пятого пациента они могут персистировать. (Lochet
2003). В таких случаях эфавиренз следует заменить другим препаратом. Результаты нового
крупного рандомизированного исследования свидетельствуют о том, что эфавиренз в дозе
400 мг, вероятно, так же эффективен, как ранее применяемая стандартная доза 600 мг,
однако характеризуется более высокой переносимостью (ENCORE 2014). В рутинной
практике данный подход еще не зарекомендовал себя.
Эфавиренз не оказывает благоприятного влияния на липидный профиль, в отличие от
невирапина (Parienti 2007), этравирина (Fätkenheuer 2012) или рилпивирина (Behrens 2014).
Кроме того, для эфавиренза типичны такие проявления, как гинекомастия, которая не только
является причиной психического стресса, но и может характеризоваться выраженной
болезненностью (Rahim 2004). Эфавиренз противопоказан при беременности, несмотря на
то, что его тератогенность, вероятно, является невысокой (Ford 2011). Назначения данного
препарата женщинам детородного возраста следует избегать.
Related posts
