Они победили ВИЧ
Элвуцитабин (или ACH-126,443) – это цитидиновый аналог компании Achillion
Pharmaceuticals. Он представляет собой энантиомер дексельвуцитабина (Реверсет) и
эффективен против ВИЧ и HBV, причем сохраняет свою эффективность In vitro при наличии
многочисленных мутаций резистентности к НИОТ (Fabrycki 2003). Интересен тот факт, что
данный препарат имеет длительный период полувыведения (150 часов) (Colucci 2005). У
ВИЧ-инфицированных пациентов с мутацией M184V в одном небольшом двойном слепом
исследовании наблюдалось снижение вирусной нагрузки на 0,7-0,8 Log после 28 дней
терапии. Тем не менее, исследование было преждевременно прекращено в связи с тем, что на
фоне приема 100 мг элвуцитабина у 6/56 пациентов была зарегистрирована лейкопения, а
также кожная сыпь (Dunkle 2003). Случаев панкреатита, в отличие от дексельвуцитабина,
зарегистрировано не было. Митохондриальная токсичность In vitro ниже, чем у
дексельвуцитабина, при этом выше аффинность в отношении обратной транскриптазы
резистентных вирусов (Murakami 2004). Наблюдается ли улучшение переносимости за счет
эффективности? В небольшом исследовании II фазы, проведенном на 77 наивных пациентах,
терапия элвуцитабином в течение 96 недель (в комбинации с эфавирензом и тенофовиром)
была практически сравнима с терапией 3TC (DeJesus 2010). По-видимому, существуют
проблемы, касающиеся взаимодействий с ритонавиром, в данной ситуации кажется
вероятным ингибирование системы транспортеров лекарственных препаратов (Colucci 2009).
Related posts
