Микробицидные средства, смазки, диафрагма

Микробициды – это химические вещества, которые чаще всего применяют местно, в виде
вагинального геля, с целью уничтожения или нарушения подвижности ВИЧ и других
возбудителей. Здесь играют роль различные механизмы. В состав подобных средств входят
инактивирующие вещества, нарушающие целостность вирусных структур, а также вещества,
которые ингибируют связывание вируса с клеткой-мишенью или обладают
антиретровирусным действием. Желательно появление микробицидных препаратов, которые
являются не только недорогими, простыми в применении и нетоксичными, но и по
возможности обладают активностью против других заболеваний, передаваемых половым
путем, которые, как уже было сказано, повышают риск передачи ВИЧ-инфекции. Получение
результатов исследования CAPRISA (см. ниже) привело к заметному усилению активности
ученых в этой сфере в течение последних месяцев.

Инактивирующие микробицидные препараты: До сих пор ни один продукт, изучаемый в
клинических исследованиях, не показал убедительного протективного эффекта, при этом
риск передачи ВИЧ иногда даже возрастал, как в случае с ноноксинолом-9 (Van Damme
2002) или сульфатом целлюлозы (van Damme 2008). Исследование PRO 2000, в ходе
которого были опубликованы впечатляющие первичные результаты (Abdool Karim 2011),
также в конечном итоге не имело успеха (McCormack 2010). Применение диафрагмы и/или
специальной смазки в дополнение к презервативам также характеризовалось отсутствием
протективного эффекта, о чем свидетельствуют результаты рандомизированного
исследования (Padian 2007).

Антиретровирусные микробицидные препараты: Настоящим прорывом в сфере
разработки микробицидных препаратов стали результаты исследования CAPRISA,
полученные в сентябре 2010 года. В данном исследовании изучалось двойное слепое
применение 1%-ного геля тенофовира на примере 889 ВИЧ-отрицательных жительниц ЮАР
(Abdool Karim 2010). Частота заражения ВИЧ при использовании геля, по сравнению с
плацебо, снизилась с 9,1 до 5,6 случаев/100 пациенто-лет. У женщин, использовавших гель
регулярно, было даже достигнуто снижение риска передачи инфекции на 54 %. Безопасность
и переносимость тенофовир-содержащего геля была крайне высокой (Sokal 2013). Даже при
редком применении внедрение данного средства в таких странах как ЮАР, могло бы, по
предварительным подсчетам, предотвратить сотни тысяч случаев инфицирования (Williams
2011). После первичного успеха («доказательство концепции») усилия ученых в сфере
разработки микробицидных препаратов в настоящее время полностью сконцентрированы на
антиретровирусных препаратах, изучаются экспериментальные продукты, которые, наряду с
тенофовиром, содержат ННИОТ дапивирин и MIV-150, а также маравирок и ралтегравир
(обзор: Mertenskötter 2011).