В нескольких руководствах данная комбинация также рассматривается как вариант альтернативной терапии, однако количество данных ограничено. Эффективность в целом сравнима с наблюдаемой на фоне приема AZT+3TC, а переносимость в течение 48 недель даже несколько лучше (Berenguer 2008). Тем не менее, ввиду потенциальной долгосрочной токсичности DDI применение данной комбинации рекомендуется только в тех случаях, когда существуют важные…
Во многих более ранних руководствах AZT+3TC была стандартной базовой комбинацией для первичной терапии. Ни одна из других комбинаций не имеет такого обширного опыта применения. Она также имеет благоприятный профиль резистентности: часто возникающая на фоне приема 3TC мутация M184V делает ВИЧ вновь чувствительным к AZT. Комбинация AZT+3TC назначается преимущественно в форме препарата Комбивир®. Несмотря на отсутствие…
Одной из наиболее стабильных базовых комбинаций является ABC+3TC, содержащаяся, к примеру, в препарате Кивекса® , который также часто применяется. В двойном слепом, рандомизированном исследовании CNA30024 было установлено, что комбинация ABC+3TC по эффективности аналогична AZT+3TC (DeJesus 2004), а в исследовании ABCDE было установлено, что по эффективности она аналогична D4T+3TC, при этом комбинация ABC+3TC характеризовалась менее выраженной…
По применению комбинации тенофовир + FTC (изначально также 3TC) имеется много убедительных данных. В исследовании 903 комбинация TDF+3TC не только была такой же эффективной, как D4T+3TC, но и характеризовалась более высокой переносимостью (Gallant 2004). После внедрения в практику FTC и появления комбинированных таблетированных препаратов, таких как Трувада®, Атрипла®, а в последнее время Эвиплера®, тенофовир применяется…
Все классические режимы АРТ, существующие на настоящий момент, содержат «основу», которая включает в себя два нуклеозидных/нуклеотидных аналога (базовая комбинация нуклеозидов). Данный феномен исторически имеет две причины: НИОТ были первым классом препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, поэтому, когда появились ИП, прием двух НИОТ уже считался стандартом терапии. С учетом знаний о токсичности некоторых НИОТ эта концепция все…
TDF (Тенофовир, Виреад®), как и нуклеозидные аналоги, является ложным строительным материалом, мишенью действия которого является фермент обратная транскриптаза. Его молекула содержит, наряду с пентозой и азотистым основанием, еще один остаток фосфорной кислоты, поэтому данный препарат относится к нуклеотидным аналогам. Точное название данного лекарственного средства – Тенофовир ДФ (тенофовира дизопроксил фумарат = TDF). Это вещество представляет…
FTC (Эмтрицитабин, Эмтрива®) – это цитидиновый аналог, крайне похожий на 3TC по биохимическим свойствам, однако имеющий более длительный период полувыведения. Может приниматься 1 р/сутки. Как и 3TC, проявляет активность против HBV, обладает хорошей переносимостью и имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий (Frampton 2005). FTC имеет низкую аффинность к митохондриальной полимеразе, поэтому, вероятно, риск митохондриальной токсичности является…
3TC (Ламивудин, Эпивир®) был зарегистрирован в Европе в августе 1996 года и стал 5-ым препаратом класса НИОТ. Это цитидиновый аналог, характеризующийся хорошей переносимостью, он является компонентом ряда комбинированных препаратов, таких как Комбивир®, Кивекса® и Тризивир®, вскоре, вероятно, появится еще один препарат – Триумек®. Существенным недостатком 3TC является быстрое развитие резистентности: возникает точечная мутация M184V, и…
D4T (Ставудин, Зерит®) стал вторым препаратом группы тимидиновых аналогов после AZT. Несмотря на то, что субъективно он переносится лучше, чем AZT (меньше желудочно- кишечных нарушений), и обладает аналогичной эффективностью, сегодня D4T, как и DDI, практически не применяется в индустриально развитых странах Запада. Основной причиной этого является более высокая долгосрочная токсичность, по сравнению с другими НИОТ,…
DDI (Диданозин, Видекс®) был получен в 1991 году и стал 2-ым зарегистрированным препаратом класса НИОТ. Его противовирусная эффективность в составе трехкомпонентной терапии сравнима с эффективностью AZT (Berenguer 2008). Данный препарат сегодня играет роль лишь в особых ситуациях, связанных с развитием резистентности (Molina 2005). Основной причиной редкого применения является токсичность: для DDI характерны такие побочные эффекты,…
